Прозерин

{banner_novyy-sverhu}

Прозерин представляет собой четвертичный аммониевый ион, содержащий ядро иона анилина, имеющее три метильных заместителя на анилиновом азоте. Он является парасимпатомиметиком, который действует как обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Состав

Действующее вещество: неостигмина метилсульфат (Neostigmine methylsulfate).

Фармакологическое действие

Прозерин относится к препаратам, которые имитируют действие парасимпатической нервной системы. Сюда включены лекарственные средства, которые непосредственно стимулируют мускариновые рецепторы, и лекарственные средства, усиливающие холинергическую активность путем замедления расщепления ацетилхолина (ингибиторы холинэстеразы).

Ацетилхолин является нейротрансмиттером в организме, который вырабатывается, хранится и высвобождается на конце моторных нервных окончаний. Он метаболизируется ферментом, называемым ацетилхолинэстераза, который гидролизует ацетилхолин на холин и уксусную кислоту в нервно-мышечном соединении.

Неостигмин является окси-диафорезным ингибитором фермента ацетилхолинэстеразы, он связывается и ингибирует посредством кислотного переноса, создавая ковалентную связь. Это позволяет ацетилхолину накапливаться в нервно-мышечном соединении и преодолевать конкурентное ингибирование недеполяризующих блокирующих препаратов. Он используется для ускорения блокады никотиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Препятствуя расщеплению ацетилхолина, прозерин косвенно стимулирует и мускариновые рецепторы, которые участвуют в сокращении мышц. Неостигмин - четвертичное аммониевое соединение, которое не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетику препарата оценивали у человека после внутривенного и перорального приема. Среднее значение T / 2 в плазме для прозерина после внутривенного введения составляло 0,89 часа. После перорального введения пик концентрации препарата наступал через 1-2 часа после приема, но доступность составляла всего 1-2% от дозы введения.

Показания к применению

Нейротрансмиттер ацетилхолин быстро гидролизуется и, следовательно, инактивируется холинэстеразами. Когда холинэстеразы ингибируются, действие эндогенно высвобождаемого ацетилхолина в холинергических синапсах усиливается.

Ингибиторы холинэстеразы широко используются в медицине для усиления холинергических воздействий в желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь, глазные мышцы; они также используются для воздействия на сердце и центральную нервную систему.

В основном назначается подкожно 0,5 - 2 мг 1 - 2 раза в сутки.

Показания для применения Прозерина:

• миастения;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• открытоугольная глаукома;
• неврит, атрофия зрительного нерва;
• атония ЖКТ;
• атония мочевого пузыря.

Показания к применению Прозерина существуют при лечении миастении и для устранения эффектов миорелаксантов, таких как галламин и тубокурарин. Было показано, что у подавляющего большинства пациентов с миастенией наблюдаются изменения в сердечно-сосудистой системе, характеризующиеся сердечными болями различной природы, продолжительности и интенсивности, электрокардиографическими изменениями и снижением центральной гемодинамики и сократимости миокарда. Установлена прямая связь между вовлечением сердца в патологический процесс и тяжестью миастении, а также состоянием основного заболевания. Применение прозерина не нарушало работу сердечно-сосудистой системы.

Прозерин считается препаратом выбора для повседневного применения нейромышечных блокирующих агентов в педиатрической практике и его назначают только в условиях стационара. Период его полувыведения меньше у детей, но объемы распределения одинаковы у младенцев, детей младшего возраста и взрослых.

Побочные эффекты:

• подергивания мышц;
• размытость или потеря зрения;
• боль в груди или дискомфорт;
• спутанность сознания;
• кашель или затрудненное дыхание;
• нарушение восприятие цвета;
• потеря сознания;
• головокружение или обморок;
• снижение артериального давления;
• кожные высыпания;
• нарушения речи;
• необычная усталость или слабость.

Прозерин стимулирует мускариновые рецепторы в гладких мышцах дыхательных путей, что может привести к бронхоспазму. Этот побочный эффект может быть в основном ослаблен при одновременном приеме антихолинергического препарата (атропина сульфат).

При беременности неостигмин может проникать через плаценту и вызывать внутриутробную брадикардию, и в этой ситуации следует учитывать одновременный прием атропина, который также проникает через плаценту. Другим значительным побочным эффектом неостигмина и других ингибиторов антихолинэстеразы является парадоксальная мышечная слабость, связанная с антихолинэстеразой. Клиническое проявление мышечной слабости включает снижение тонуса мышц верхних дыхательных путей, нарушение дыхательных мышц, таких как диафрагма, и уменьшение минутного объема.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению Прозерина включают гиперчувствительность к нему и перитонит или механическую непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.

Прозерин не следует назначать, если при стимуляции периферических нервов наблюдаются слабые подергивания после введения недеполяризующего нейромышечного блокирующего препарата, а также следует использовать с осторожностью у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной аритмией, недавним острым коронарным синдромом.

Передозировка неостигмина может вызвать холинергический кризис, который описывается как усиление мышечной слабости и может привести к смерти из-за отказа дыхательных мышц. Если это начинается, следует немедленно использовать атропин.

{banner_gorizontalnyy2}

Инструкция по применению

Прозерин в основном используется анестезиологом, врачом неотложной помощи и врачом ОТДЕЛЕНИЯ ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ.

Препарат предназначен для отмены эффектов недеполяризующих нервно-мышечных блокирующих агентов после операции. Использование неостигмина в основном встречается в контексте отмены нервно-мышечной блокады во время анестезии пациентам, подвергающимся хирургическому вмешательству, требующему расслабления мышц. После введения неостигмина в нейромышечном соединении концентрация ацетилхолина увеличивается, что позволяет мышцам сокращаться с полной силой, и пациенты могут самостоятельно дышать и тренировать свои дыхательные пути после выхода из анестезии.

Рассмотрим подробнее инструкцию по применению Прозерина.

Прием таблеток Прозерина (миастения)

Для взрослых дозы принимаются с интервалами в зависимости от реакции до обычной общей суточной дозы 75-300 мг.

Дети: от 6 лет первоначально 7,5 мг; 6-12 лет первоначально 15 мг.

Дозы корректируются в зависимости от ответа до общей суточной дозы 15-90 мг.

При почечной недостаточности 50% от нормальной дозы.

Паралитическая кишечная непроходимость и послеоперационная задержка мочи

Для взрослых прием по 15-30 мг.

Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Дети: 2,5-15 мг. Частота доз может варьироваться в зависимости от симптомов.

Парентеральный метод введения (миастения)

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожное или внутримышечное введение, дозы вводятся с интервалами в зависимости от состояния, вплоть до общей суточной дозы 5-20 мг.

Дети: с 12 лет 0,2-0,5 мг, повторяется с интервалами в течение дня.

Почечная недостаточность: может потребоваться коррекция дозы.

Парентеральный метод введения (паралитическая кишечная непроходимость и послеоперационная задержка мочи)

Взрослые: 0,5-2,5 мг подкожно или внутримышечно, по необходимости.

Дети: 0,125-1 мг подкожно или внутримышечно.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

Снятие нервно-мышечной блокады

Взрослые: 0,05-0,07 мг / кг при внутримышечных или подкожных инъекциях по мере необходимости.

Дети: такая же доза, как для взрослых.

При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

При неонатальной миастении вначале 0,1 мг, затем 0,05-0,25 мг или 0,03 мг / кг 2-4 часа.

Пациент должен находиться под наблюдением после введения неостигмина, так как он может вызывать холинергические побочные эффекты, которые могут повлиять на многие системы органов. Помимо брадикардии, потенциально опасным для жизни побочным эффектом неостигмина является бронхоспазм. Медицинские сестры и анестезиологи отделения интенсивной терапии должны регулярно контролировать показатели жизнедеятельности после введения неостигмина.

При назначении пациентам с миастенией следует использовать самую низкую дозу и постепенно увеличивать ее в зависимости от симптоматики.

Аналоги

Аналоги Прозерина:

• Нейромидин (Латвия);
• Ипигрикс (Латвия);
• Калимин (Германия);
• Аксамон (Россия);
• Пиридостигмина бромид (Россия).

Цена

Цена на Прозерин и его аналоги:

• Прозерин 15 мг 20 таблеток 45 руб.
• Прозерин 0,05 мг/мл 1 мл 10 ампул 75 руб.
• Нейромидин 15 мг/мл 1мл 10 ампул для внутримышечного и подкожного введения 1760 руб.
• Ипигрикс 20 мг 50 таблеток 755 руб.
• Калимин 60 мг 100 таблеток 720 руб.
• Аксамон 20 мг 50 таблеток 700 руб.
• Пиридостигмина бромид 60 мг 50 таблеток 350 руб.

{banner_gorizontalnyy3}

Отзывы

Рассмотрим подробнее отзывы пациентов, испробовавших на себе Прозерин.

Галина Владимировна, 62 года: «Мне назначили Прозерин в составе комплексной терапии пареза лицевого нерва. Кололи внутримышечно по 1 мл раз в сутки в течении 20 дней. После проведенного лечения состояние здоровья улучшилось. Побочных эффектов не отмечалось. При инъекциях прозерина была болезненность, хотя его вводили медленно».

Наталья, 38 лет: «Попала в больницу с травмой, а там еще и приключилась непроходимость кишечника. Мне спазмы снимали инъекциями Прозерина. Мало того, что укол сам по себе болезненный, так еще и начала кружиться голова после введения. Доктор затем суточную дозу разбил на несколько уколов, так что я получила еще большее удовольствие. Зато головокружения уже не было. А так спасибо всем медикам, что подняли меня на ноги!»

Зинаида Ивановна, 45 лет: «У меня после перенесенного сильного стресса пропали силы, мучала постоянная слабость. Врачи предположили, что начала развиваться миастения и начали колоть Прозерин. Мое состояние в то время было очень тяжелым: каждое движение давалось с трудом, невозможно было выполнить даже простую работу. После прохождения курса лечения Прозерином начала постепенно уменьшаться слабость и появилась работоспособность. Уколы я всегда переношу вполне терпимо, никаких особых болей при инъекции или после нее не испытывала. Из побочных эффектов вначале появилось легкое головокружение, но оно быстро прошло и в дальнейшем уже не беспокоило».