Глазные капли Азарга

Глазные капли Азарга – пример удачного и безопасного сочетания лекарственных веществ в офтальмологии. Препарат разработан и запатентован американской корпорацией «Alcon» (осн. 1945г.)

Изучение офтальмологических препаратов и технологий коррекции зрения – основной приоритет компании. В 2011г Alcon анонсировала вклад 5 млрд долларов в научно-исследовательские проекты восстановления зрения.

Препарат распространяется в России по лицензии фармацевтической компанией «Новартис Фарма», которая в 2010г объединилась с «Alcon» с образованием гиганта «Novartis - Alcon-Couvreur»

В России продаются капли Азарга, изготовленные OОО «Биофарма» в Ростовской области по лицензии, либо оригинальный препарат, выпущенный в Бельгии на заводе-изготовителе«s.a. Alcon-Couvreur n.v.»в г. Пуурс.

Состав

Бринзоламид 10 мг. Блокирует превращение угольной кислоты на атом водорода и анионов внутриглазной жидкости путем «выключения» специального фермента, карбоангидразы 2 типа. За счет этого препятствует осмотическому поступлению натрия из плазмы крови. То есть, действует как мочегонный препарат, препятствуя задержке жидкости камерах глаза.

В инструкции к препарату указывается на длительный период полувыведения, до 110 дней. Это объясняется тем, что бринзоламид связывается также с карбоангидразой эритроцитов, срок жизни которых примерно 3 месяца. Однако эти концентрации ничтожно малы и практически ни при каких условиях не вызывает системное действие. Большая часть концентрации поглощается местно тканями глаза.

Тимолол (соль малеат) 5 мг. Относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Его действие связано с замедлением выработки жидкости в ресничном теле глаза. Не исключается также эффект улучшения оттока. При монотерапии (одиночном применении) уменьшает внутриглазное давление (ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня уже с момента первого применения. Период полувыведения – 2,5 ч.

Тимолол - первый бета-блокатор, в 1978 году одобренный в США против повышенного внутриглазного давления. Неоднократно предпринимались попытки комбинировать его с препаратами другого действия. Опытным путем была получена и комбинация с бринзоламидом;

Вспомогательные вещества (стабилизаторы и растворители). Стоит отметить бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) – консервант, защищающий тимолол от распада под действием солнечных лучей. Основа растворителя – дистиллированная вода.

Описание

Глазные капли Азарга это комбинированный препарат, содержащий лекарственные вещества с различными механизмами снижения внутриглазного давление. Их сочетанное действие в совокупности превышает эффект от каждого отдельного препарата. В ходе исследований по сравнению их эффективности было определено, что в паре они понижали ВГД на 8–8,7 мм рт.ст., тогда как каждый компонент по отдельности, но в той же концентрации – примерно на 5–5,6 мм.

Выпускаются в виде водного раствора во флаконе-капельнице объемом 5 мл. Представляют собой полупрозрачную суспензию белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга являются эффективным средством против глаукомы. Глаукома – заболевание, при котором повышается внутриглазное давление в камерах глаза (передней и задней) из-за замедления оттока из них жидкости. Давление в обеих камерах воздействует на хрусталик и стекловидное тело. В результате происходит сдавление кровеносных сосудов, питающих сетчатку и зрительный нерв, вызывая их дистрофию.Болезнь грозит ухудшением зрения иногда до полной слепоты.

Механизм действия всех противоглаукомных лекарств направлен на облегчение оттока жидкости и уменьшение ее образования.

Показания к применению

• Повышение внутриглазного давления без признаков влияния на зрительный нерв;
  
• Открытоугольная глаукома.

К открытоугольной форме относится до 90% случаев глаукомы, при этой форме отток жидкости из камер глаза не перекрыт радужной оболочкой, а нарушен функционально, из-за разницы скорости образования и оттока жидкости.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, других сульфаниламидных препаратов (например, антибиотика бисептола или мочегонного диакарба) или β-адреноблокаторов (конкор, беталок-зок, эгилок);
  
• Заболевания дыхательных путей, связанные с реактивным спазмом дыхательных путей в стадии обострения и при тяжелом течении (бронхиальная астма, обструктивная болезнь легких и т.п). Очень редко бета-блокаторы, попадая в кровь, вызывают сокращение гладкомышечных клеток бронхов, затрудняя проведение воздушного потока;
  
• Замедление проведения импульса в сердце (синдром слабости синусового узла, различные блокады, выраженное урежение частоты сердечных сокращений), тяжелая сердечная недостаточность. Эффект от системного действия бета-блокатора может еще больше замедлить ритм;
  
• Аллергический ринит тяжелого течения;
  
• Тяжелое нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин);
  
• Снижение уровня кислотности крови (ацидоз) с избытком хлоридов (у пациентов в тяжелом состоянии);
  
• Беременность (однако в некоторых случаях при преобладании потенциальной пользы для матери и низком риске для малыша использование допустимо);
  
• Период кормления грудью;
  
• Детский возраст до 18 лет (исследования по влиянию на детский организм не проводились).

Инструкция по применению

Инструкция по применению глазных капель Азарга рекомендует закапывать препарат в конъюнктивальный мешок (офтальмологи называют это инстилляцией). Делается это путем аккуратного оттягивания нижнего века с наружного края. Носик флакона оснащен запатентованной системой «Droptainer™» - за счет вытянутой удлиненной формы он удобнее аналогов. Содержимое флакончика перед использованием встряхнуть до однородного состояния.

Рекомендуемая дозировка - 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки. При пропуске закапывания следующую дозу нужно закапать по расписанию во время очередного применения. Удваивать дозу не нужно. Если ранее использовался другой препарат для лечения глаукомы, то перед первым применением глазных капель Азарга, вероятно, потребуется сделать перерыв на 12-24 ч.

Флакон-капельницу нужно плотно закрывать после каждого использования, не прикасаться носиком к посторонним предметам и поверхностям. Хранить при комнатной температуре, беречь от нагревания и прямых солнечных лучей, попадания пыли. Через 4 недели после вскрытия упаковки раствор теряет лекарственную активность.

Побочные эффекты

Местные

Довольно распространенное явление. Их отмечают от 1 до 10 % пациентов. Первые минуты после закапывания может быть небольшое жжение, дискомфорт, чувство инородного тела, помутнение и размытость зрения, покраснение склер, слезотечение. Ощущения проходят самостоятельно в течение 5-10 мин.

Системные

Объясняются попаданием в системный кровоток действующих компонентов. Как правило, очень редки, до 1% пациентов. Бринзоламид– аллергическая реакция, головокружение, головная боль, диарея, тошнота, сухость во рту. Иногда пациенты обращают внимание на горький или необычный вкус во рту после закапывания – это не опасно и, вероятно, связано с попаданием глазных капель в носоглотку и на корень языка через слезный канал.

Тимолол – аллергическая реакция, уменьшение АД и частоты пульса, аритмия, ухудшение кровоснабжения головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, бессонница, кашель, одышка, удушье, сухость во рту, тошнота.

Препарат должен назначаться после консультации врача с учетом индивидуальных особенностей организма.

Аналоги

Полных аналогов глазных капель Азарга в которых сочетаются бринзоламид с тимолом в России не зарегистрировано. Существует сходный по действию препарат Косопт, в который входит дорзоламид (так же препарат из группы блокаторов карбоангидразы) в комбинации с тимололом. Его цена примерно на 80-100 рублей меньше, страны производители – Франция, Германия.

В некоторых исследованиях по сравнению Азарги и Косопта частота побочных эффектов у капель Азарга отмечалась на 50% реже.

Препаратов, содержащих тимололол, на российском рынке довольно много – Офтан, Окумед, Тимолол-Тева, ТимоГЕКСАЛ, Глаумол, Тимоптик, Арутимол.

Препараты, содержащие бринзоламид – Азопт, Бринекс-М, Бринзопт.

Цена

Розничная стоимость капель Азарга составляет от 997 до 1350 рублей. Капли Азарга не входят в список ЖВНЛП, как и бринзоламид. В системе ОМС предусмотрена возможность получения льготных рецептов на тимолол.

Отзывы

Большинство пациентов оценивают эффективность, удобство и безопасность препарата на 4,5-4,7 из 5 баллов. Из отрицательных моментов обычно отмечают высокую стоимость капель: покупка обеих компонентов по отдельности стоит дешевле. Однако капли Азарга выгодно отличает удобство – при закапывании по очереди тимолола и бринзоламида нужно выжидать 10 мин между каждым закапыванием, что неудобно для работающих людей и пенсионеров, которым часто надо капать и другие капли.